酒石酸美托洛爾片批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H37022364
【適應(yīng)癥】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療。
【用法用量】口服。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25~50mg/次,一日2~3次,或10Omg/次,一日2次。心力衰竭:應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次,一日2~3次,以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,zui大劑量可用至50~100mg/次,一日2次。zui大劑量不應(yīng)超過(guò)300mg~400mg/天。
【規(guī)格】25mg 50mg
【包裝】20片盒、24片/盒、30片/盒
酒石酸美托洛爾片
國(guó)際低價(jià)藥品,處方藥。本品為β受體阻滯劑,有較弱的膜穩(wěn)定作用無(wú)內(nèi)源性擬交感活性。對(duì)心臟的β受體有較大的選擇性作用。較大劑量時(shí)對(duì)血管及支氣管平滑肌的β2受體也有作用。具有減慢房室傳導(dǎo),使竇性心率減慢的作用。并可減慢心率,減少心輸出量,降低收縮壓。臨川可用于心律失常、心痛、高血壓、心肌梗塞、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及嗜鉻細(xì)胞瘤等。
酒石酸美托洛爾片說(shuō)明書(shū)
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：酒石酸美托洛爾片
英文名稱(chēng)：Metoprolol Tartrate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Jiushisuan Meituoluo'er Pian
【成 份】
化學(xué)名稱(chēng)：主要成份為（±）-1-異丙氨基-3-［4-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽
分子式：(C15H25NO3)2•C4H6O6
分子量：684.82
【性 狀】本品為白色片。
【適 應(yīng) 癥】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【規(guī) 格】25mg。
【用法用量】
口服。治療高血壓：每日100～200mg，分1～2次服用。
急性心肌梗死：主張?jiān)谠缙冢磟ui初的幾小時(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗塞范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗塞率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次共3次總劑量10～15mg。之后15分鐘開(kāi)始口服25～50mg，每6～12小時(shí)一次，共24～48小時(shí)，然后口服50～100mg/次，一日2次。
不穩(wěn)定型心絞痛：也主張?jiān)缙谑褂?，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時(shí)若無(wú)禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。
心肌梗死后若無(wú)禁忌應(yīng)長(zhǎng)期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。
心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，zui大劑量可用至50～100mg/次，一日2次。zui大劑量不應(yīng)超過(guò)300mg～400mg/天。
1、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象。
2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢(mèng)、失眠等。偶見(jiàn)幻覺(jué)。
3、消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。
4、其它：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
【禁 忌】
低血壓、顯著心動(dòng)過(guò)緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周?chē)芗膊 ?/p>
【注意事項(xiàng)】
①普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小，須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過(guò)程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。
②長(zhǎng)期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過(guò)3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗塞或室性心動(dòng)過(guò)速。
③大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見(jiàn)尚不一致，β-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的患者zui好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。
④用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。
⑤低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。
⑥慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應(yīng)慎用美托洛爾，如需使用以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對(duì)支氣管哮喘的患者應(yīng)同時(shí)加用β2受體激動(dòng)劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。
⑦對(duì)心臟功能失代償?shù)幕颊邞?yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾，具體用法
參見(jiàn)【用法用量】。
⑧不宜與維拉帕米同時(shí)使用，以免引起心動(dòng)過(guò)緩、低血壓和心臟停搏。
⑨在治療胰島素依賴(lài)型糖尿病(IDDM)患者時(shí)須小心觀察。
⑩運(yùn)動(dòng)員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期使用β-阻滯劑可引起各種胎兒?jiǎn)栴}，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對(duì)胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過(guò)緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【老年用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】
1、與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導(dǎo)致體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、頭暈、暈厥、與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。
2、與洋地黃合用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心率減慢，需嚴(yán)密觀察。
3、與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對(duì)心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。
4、與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類(lèi)合用，可引起顯著高血壓、心率過(guò)慢，也可出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。
5、與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使后者療效減弱。
6、與氟哌啶醇合用，可導(dǎo)致低血壓及心臟停搏。
7、與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
8、酒精可減緩本品吸收速率。
9、與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10、與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
11、與安替比林、茶堿類(lèi)和利多卡因合用可降低本品清除率。
12、與甲狀腺素合用導(dǎo)致T3濃度的降低。
13、與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。
14、可影響血糖水平，故與降糖藥合用時(shí)，需調(diào)整后者的劑量。
【藥物過(guò)量】
過(guò)量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，這時(shí)可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。
【藥理毒理】
本藥屬于2A類(lèi)即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用，無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性)，無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對(duì)呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。本品無(wú)致突變作用；對(duì)胎兒無(wú)影響；大鼠服用本品2年，800mg/天未發(fā)現(xiàn)良性及惡性新生物。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾（PP）與阿替洛爾（AT）之間?？诜昭杆偻耆?，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過(guò)效應(yīng)為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近?？诜獫{濃度高峰時(shí)間一般在1.5小時(shí)，zui大作用時(shí)間為1～2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線(xiàn)關(guān)系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型，t1/2為3～4小時(shí)；10%為慢代謝型，t1/2可達(dá)7.55小時(shí)。血漿高峰濃度的個(gè)體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時(shí)無(wú)明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(<5%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低，達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)，谷峰變化小?？诜?～2小時(shí)達(dá)有效血濃度，3～4天后達(dá)穩(wěn)態(tài)，生物利用度為普通片的96%。與普萘洛爾（PP）相似，食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時(shí)的一倍。體內(nèi)分布容積為5.6L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過(guò)血腦屏障和胎盤(pán)，也可從乳汁分泌。美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5µg/g，比PP略低，比AT高10倍。僅3～10%以原形經(jīng)腎臟排出。
【貯 藏】避光，密封保存。
【包 裝】鋁塑包裝。
10片/板；10片/盒、20片/盒、30片/盒。
12片/板；24片/盒。
14片/板；28片/盒。
20片/板；20片/盒、40片/盒。
【有 效 期】24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20143225
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：煙臺(tái)巨先藥業(yè)有限公司
生產(chǎn)地址：煙臺(tái)市福山區(qū)門(mén)樓工業(yè)園朝陽(yáng)路92號(hào)
郵政編碼：265500
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